|
Вещество, М.в
|
растворимость
|
Смин.(С)
|
Эффект
|
Ссылки
|
|
Эндотелин, 2.500,
|
Спирт,
вода (ум)
|
10-15
|
Коронарное
действие (противоположное действие при 10-12 моль/л)
|
99
|
|
(Cys-Ser-Cys-Ser-Ser-Leu-
Met-Asp-Lys-Glu- Gys-Val-
Tyr-Phe-Cys- His-Leu-Asp-
Ile-Ile-Trp)
|
|
10-12
|
Коронаросуживающее
действие, увеличение кровяного давления (крыса)
|
100
|
|
|
|
10-12
|
Действие
на электрозависимые Са2+ каналы бронхов
|
101
|
|
|
|
10-10
|
Бронхоконстрикция
(морская свинка)
|
102
|
|
Вещество Р,
1.350
(Arg-Pro-Lys-Pro-Glu-Glu-
Phe-Phe-Gly-Leu-Met-NH2)
|
Вода
(ум.р.)
Спирт
(х.р)
|
10-15-10-13
|
Стимуляция
сокращений лимфатических сосудов
|
103
|
|
|
|
10-14
|
Стимуляция
роста клеток спинного мозга (в культуре)
|
104
|
|
АКТГ4-10, 960
(Met-Glu-His-Phe-Arg-Trp-
Gly)
|
Вода
(х.р.)
|
10-12
|
Рост
нейтритов спинальных нейронов
|
105
|
|
*Аналог
АКТГ4-10, (НОЕ-427), ~1000
|
Вода
(х.р.)
Спирт
(ум.р.)
|
10-12
|
Облегчение
реакции пассивного избегания
|
106
|
|
Мет
и лей-энкефалины
(Tyr-Gly-Gly-Phe-Met,
547 и 556
Leu)
|
Вода
(х.р.)
Спирт
(ум.р.)
|
10-17
|
NKa-активность, антителообразование
|
107,
108
|
|
Мет-энкефалин
|
--
|
10-14
|
Модуляция
бласттрансформации спленоцитов
|
109
|
|
Мет-энкефалин
|
|
10-14
|
Пролиферация
лимфоцитов (лимфоузлы мыши)
|
110
|
|
Морфин,
303
Динорфин,
600
b-эндорфин, 3464
|
Вода
(ум.р.)
спирт
|
10-14
|
Респираторный
взрыв нейтрофилов
|
111,
112
|
|
D-Ala-мет-энкефалинамид
(Tyr-d-Ala-Gly-Phe-Leu-NH2),
~570
|
Вода
(ум.р.)
Спирт
(м.р.)
|
10-14
|
Угнетение
дыхательного взрыва нейтрофилов (человек)
|
113,
114
|
|
|
10-15
|
Респираторный
взрыв (макрофаги мыши)
|
115
|
|
b-эндорфин, 3464
(Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-Thr-
Ser-Glu-Lys-Ser-Gln-Thr-
Pro--Leu-Val-Thr-Leu-Phe-
Lys-Asn-Ala-Ile-Ile-Lys-
Asn-Ala- Tyr-Lys-Lys-Gly-
Gln)
|
Спирт
(ум.р.)
|
10-14,
10-18
|
Активация
NK-лимфоцитов и антителообразования (клетки крови человека)
|
116-118
|
|
10-17
|
Антителообразование
(мыши)
|
119,
120
|
|
Простагландин
Е2, 353 (PGE2)
b-эндорфин, 3464
мет-энкефалин
|
Плав.
в тетрагидрофуране
|
10-14
|
Продукция
хемотаксического фактора
|
121
|
|
a-эндорфин, 1800
(Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-Thr-
Ser-Glu-Lys-Ser-Gln-Thr-
Pro-Leu-Val-Thr)
b-эндорфин, 3464
мет-энкефалин
|
Спирт
(ум.р.)
|
10-17
|
Антителообразование
(человек)
|
108
|
|
Вазотоцин,
1.051
(Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-
Cys-
Pro-Arg-Gly-NH2)
|
Вода
(ум.р.)
|
10-14
|
Снижение
скорости фильтрации в почках
|
122
|
|
Arg-Вазопресин,
1.084
(Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-
Cys-
Pro-Arg-Gly-NH2)
|
Вода
(х.р.)
|
10-13
|
Увеличение
концентрации мочи (собака)
|
123
|
|
10-19-10-13
|
Модуляция
К+ тока, блокирование Са2+ тока в мембране нейрона
|
124
|
|
Соматолиберин
|
|
10-15
|
Увеличение
синтеза мРНК, выделение гормона роста (крысы)
|
125
|
|
Ко-кальцигенин
(CGRP)
(Ala-Cys-Asp-Thr-Ala-Thr-
Cys-Val-Thr-His-Arg-Leu-
Ala-Gly-Leu-Leu-Ser-Arg-
Leu-Ala-Gly-Leu-Leu-Ser-
Arg-Ser-Gly-Gly-Val-Val-
Lys-Asn-Asn-Phe-Val-Pro-
Thr-Asn-Val-Gly-Ser-Lys-
Ala-Phe-NH2), 3.780.
|
|
10-12-10-10
|
Расширение
артериол кожи
|
126
|
|
Брадикидин, 1060
(Arg-Pro-Pro-Gly-Ser-Pro-
Phe-Arg)
|
Вода
(х.р.)
|
10-16
|
Модуляция
сосудистой проницаемости
|
127
|
|
Атриопептид, 5038
(Ser-Gln-Asp-Ser-Ala-Glu-
Аrg-Ile-Gln-Glu-Arg-Leu-
Arg-Asn-Ser-Lys-Met-Ala-
His-Ser-Ser-Ser-Cys-Phe-
Gly-Gln-Lys-Ile-Asp-Arg-
Ile-Gly-Ala-Val-Ser-Arg-
Leu-Gly-Cys-Asp-Gly-Leu-
Arg-Gln-Phe)
|
Спирт
(ум.р.)
|
10-12
|
Увеличение
Na+уреза (собака)
|
128
|
|
10-13
|
Угнетение
выхода ренина и юкстагломерулярных клеток
|
129
|
|
Тимозин-a1, 3108
(Ac-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-
Asp-Тhr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-
Thr-Lys-Asp-Leu-Lys-Glu-
Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-
Glu-Ala-Glu-Asn)
|
Спирт
(ум.р.)
|
10-13
|
Ингибирование
Na+/H+ обмена в тучных клетках
|
130,
131
|
|
Кардиоактивный
пептид В моллюсков (полипептид)
|
Вода
(ум.р.)
|
10-14
|
Угнетение
двигательного рефлекса (аплизия)
|
132
|
|
Вазоактивный
интестинальный пептид, ~1000
|
|
10-14
|
Стимуляция
миграции лимфоцитов
|
133
|
|
Т-активин
(полипептид)
*левамизол,
241
|
Вода
(х.р.)
|
10-15
|
Стимуляция
реакции розеткообразования лимфоцитов и фагоцитов нейтрофилов
|
134
|
|
Туморнекротический
фактор – TNF (полипептид)
+*адриамицин,
580
+*цисплатина,
200
+*
5-фторурацил, 300
+*дифтерийный
токсин
|
Вода
|
10-15
|
Подавление
опухолевых клеток
|
135-142
|
|
(меланома,
карцинома яичников, легких)
|
96
|
|
Интерлейкин-1
(полипептид)
|
Вода
(ум.р.)
|
10-14
|
Продукция
интерлейкина-2 в Т-лимфоцитах
|
143,
144
|
|
Фактор
роста опухолей TGF-b1 (полипептид)
|
Спирт
(ум.р.)
|
10-15
|
Хемотаксис
нейтрофилов
|
145
|
|
Гормон
роста (полипептид)
|
Спирт
(ум.р.)
|
10-15
|
Флуоресценция
в мембранах эритроцитов
|
146
|
|
Тиротропин
- высвобождающий гормон, 284
|
вода
|
10-17
|
Сократимость
лимфатических сосудов (крыса)
|
147
|
|
Фактор
высвобождения гормона роста – GHRF, полипептид, 5108
|
вода
|
10-15
|
Выделение
гормона роста (крысы)
|
148
|
|
Полипептид,
активирующий аденилатциклазу гипофиза – PACAP27
|
вода
|
10-15
|
Внутриклеточная
концентрация Са2+, секреция инсулина (островки Лангерганса)
|
149
|
|
Феромон
(полипептид)
|
вода
|
10-17
|
Половая
дифференциация (водоросли)
|
150
|
|
10-18
|
Изменение
импульсной активности обонятельной клетки
|
151, 152
|
|
Ангеотензин (1), 1297
Ангеотензин (2), 1046
(Asp-Arg-Val-Tyr-Ile
His-
Pro-Phe-His) – 2,
+(Leu)- 1
|
Спирт
Вода
(х.р.)
|
10-20
|
Сократительная
активность лимфатических сосудов брыжейки крысы
|
147,
153, 154
|
|
Амилин
|
вода
|
10-13
|
То
же
|
|
|
АКТГ4-9,
1068
(M-Q-H-F-P-Q)
|
вода
|
10-14
|
То
же
|
|
|
FMRF (амид), ~1000
Производные,
>1000
|
вода
|
10-19
|
То
же
|
|
|
HYGGFMRF (амид)
|
|
10-15
|
То
же
|
|
|
HYGGFMRF (OH)
|
|
10-19
|
То
же
|
|
|
HYGGFMRL (амид)
|
|
10-17
|
То
же
|
|
|
YMRF (амид)
|
|
10-16
|
То
же
|
|
|
RF 2HCl
|
|
10-15
|
То
же
|
|
|
Эндотелин-1, 2492
(Cys-Ser-Cys-Ser-Ser- Leu-
Met-Asp-Lys-Glu-
Cys-Val-
Tyr-Phe-Cys-His-Leu-Asp-
Ile-Ile-Trp)
|
|
10-20
|
То
же
|
|
|
Дефенсин
|
Вода
|
10-15
|
То
же
|
|
|
Тафцин 501
(Thr-Lys-Pro-Arg)
|
вода
|
10-12
|
То
же
|
|
|
МИФ, (P-L-G-NH2),
~300
|
вода
|
10-18
|
То
же
|
|
|
Пентагастрин,
3850
*Аналоги
DHO, LR 261
|
вода
|
10-13
|
То
же
|
|
|
Пролинсодержащие
пептиды,
200-400
G-P, P-G-P, P-G, P-Y, R-P-G-P(NH2),
G-P-G-G,
W-P, G-P-R-P, P-M, P-F-P
A-P,
P-G-P-Y(OH),P-W, G-P-R-P (NH2),
P-S-P,
P-F, V-P, P-L, P-I, P-S
|
вода
|
10-20-10-15
|
То
же
|
|
|
Тиролиберин,
363
|
вода
|
10-18
|
То
же
|
155
|
|
10-16
|
Изменение
структуры микросомальных мембран
|
156
|
|
Гликопротеин
(из сыворотки крови), 12000
|
вода
|
>10-23
|
Модификация
вязкоупругих свойств и проницаемости мембран гепатоцитов (мыши), клеточную
пролиферацию, рост культуры фибробластов млекопитающих in vitro, ранозаживляющее, хондропротекторное и
остеостимулирующее, гепатопротекторное действие
|
92,
157-162
|
|
Органические
пероксиды, ~200-300
|
Вода
(х.р.)
|
10-17
|
Рост
биомассы (табак)
|
8
|
|
*Нитрозометилмочевина,
103
|
Вода
(х.р.)
|
10-17
|
Хромосомные
аберрации (опухоль Эрлиха)
|
93
|
|
Модификация
терапевтического действия (летальность опухолевых клеток и интенсивность
размножения клеток после химиотерапии)
|
163,
164
|
|
+*Бис-диазоацетилбутан
|
|
10-15
|
Модификация
УФ-мутагенеза вируса гриппа
|
165
|
|
*Нитрозодиметилмочевина, 120
|
|
<10-20
|
Прорастание
семян ели и томата, резистентность клеток
|
166,
167
|
|
Фактор,
активирующий тромбоциты (PAF), 700
|
вода
|
10-16
|
Производство
TNF в моноцитах человека
|
168
|
|
*Адриамицин,
580
|
Вода
(х.р.)
|
10-19
|
Активность
АТФазы в синаптических мембранах
|
169
|
|
Параксон,
400
|
Спирт
(ум.р.)
|
10-15
|
Связывание
рецептора (мускариновые)
|
170
|
|
Морфин,
379
|
Вода
(х.р.)
|
10-15
|
Электрическая
активность нейронов (мыши)
|
171
|
|
Эторфин
|
вода
|
10-15
|
То
же
|
172
|
|
Налоксон
(NLX), 364
Эторфин,
Налтрексон
(NTX), 378
|
|
10-15
10-14
|
Сильное
антигонистическое действие на возбудительную активность опиоидных рецепторов,
увеличение морфиновой потенции и понижение толерантной зависимости (мыши)
|
171,
173
|
|
Эндотоксин
(полисахарид)
|
вода
|
1мкг/г
|
Увеличение
кровяного давления, выделение белка с мочой у беременных крыс
|
174
|
|
*Аспирин
(ацетилсалициловая кислота), 180
|
вода
|
10-30
мг/кг
|
Высокая
тромболитическая активность, значительное уменьшение времени кровоточивости
|
175,
176
|
|
*Бутил-бензил-фталат
|
вода
|
1ppm
в
питьевой воде
|
Потеря
эффектов развития в половой системе самцов (крысы)
|
177
|
|
*фипронил
(пиразольный инсектицид)
|
вода
|
3
мкг/мг
|
Пищевой
токсикант для термитов Solenopsis invista Buren
|
178
|
|
Эндосульфан
(6,7,8,9,10,10-гексахлоро-
1,5,5а,6,9а-гексагидро-6,9-
метано-2,4,3-бензо-
диокситапин-3-оксид)
|
вода
|
0.5
нг/г
(орально)
|
Ультраструктурные
изменения в печени и кишечнике рыб Cyprinus caprio
|
179
|
|
Гепарин,
16000
|
вода
|
10-15
|
Стабилизующий
эффект на эпителий (крысы)
|
180
|
|
*Аналог
хиноидного радиотоксина
|
вода
|
10-14
|
Увеличение
резистентности организма к облучению, активация функций гомеостаза
|
181
|
|
Производные
пиколевой кислоты (эфазол, лонидамид)
|
Вода
|
10-14
|
Прорастание
семян пшеницы и гороха, антиметастатическое действие
|
91
|
|
Антрациклины:
Карминомицин,
2-нитрофлуорен
|
вода
|
10-17
10-22
|
Генетическая
активность: изменение числа ревертантов-прототрофов
|
|
|
Блеомицин,
1420
|
вода
|
10-15
|
Увеличение
числа мутантов
|
182
|
|
10-21-10-19
|
Уменьшение
числа мутантов над спонтанным фоном
|
|
*Бруфен
|
вода
|
10-14
|
Повышение
активности простагландинсинтетазы при действии на клетки
|
74
|
|
*Пирацетам,
142
|
|
10-16
|
Влияние
на поведенческую реакцию (крысы)
|
12
|
|
Рицин
(рибосомактивирующий цитотоксин), 66000
|
вода
|
10-15
|
Иммуномодулирующее
действие на мононуклеарные клетки; повышение цитотоксичности (секреция
цитоксинов)
|
107
|
|
Бифенол,
200
|
вода
|
10-12
|
Ускорение
сексуально развития самцов (крысы)
|
183
|
|
Форболовый
эфир, 631
(12-О-тетрадеканоил-
форбол-13-ацетат-
ТФА)
|
Спирт
ацетон
|
10-15
|
Модификация
различных областей липидного бислоя и увеличение степени ингибирования
пероксидного окисления (ПОЛ) клеточных мембран мозга и печени (мыши)
|
15,
184
|
|
ГАМК,
103
(g-аминомасляная кислота)
|
вода
|
10-13
|
Стимуляция
систем циклических нуклеотидов (цАМФ и цГМФ), усиление Na+/Ca+
обмена
|
187
|
|
Ацетилхолин,
270
|
вода
|
10-13
|
То
же
|
73
|
|
10-1710-13
|
Изменение
уровня ПОЛ и состава липидов мембран клеток головного мозга и р./м.
ацетилхолинэстеразы
|
188
|
|
*Фенозан
калия, 280
|
вода
|
10-1710-15
|
То же in vitro, in vivo
|
70,
189
|
|
10-17
|
Суперактивация
протеинкиназы С (ПКС) в культуре нормальных (гладкомышечные клетки аорты) и
опухолевых (остеосаркома, Saos-2) клеток человека
|
|
10-12
|
Влияние
на алкогольную интоксикацию
|
190
|
|
10-14
|
Модификация
активности альдолазы и лактатдегидрогеназы, изменение вязкости липидов
клеточных мембран (мыши)
|
14
|
|
10-15
|
Антиамнизирующее
действие, изменение чувствительности к действию барбитуратов
|
191
|
|
*Феназепам,
334
*Флюнитрозепам
|
вода
|
10-11
моль/кг
10-10
моль/кг
|
Анксиолитическое
действие на поведение крыс в условиях конфликтной ситуации (ЧНВВ) и лабиринта
|
192,
193
|
|
Изменение
биоэлектрической активности мозга
|
23
|
|
Противосудорожное,
седативное и амнизирующее действие (крысы)
|
194
|
|
*Оксиперидины,
~200
(6-метил-2-этил-3-
оксипиридин
хлоргидрат
эмоксипин
4-окси-3,5-дитрет-бутил-
альфа-метилбензиламин,
хлоргидрат)
|
вода
|
10-17
|
Влияние
на активность изолированного нейрона улитки
|
1
|
|
*Анфен,
250
|
вода
|
10-17
|
Влияние
на активность супероксиддисмутазы, степени насыщенности липидов различных
областей мозга (мыши)
|
195
|
|
a-Токоферол, 431
|
спирт
|
10-15
|
Ингибирование
и изменение кинетических свойств ПКС in vitro
|
78
|
|
ФАВ,
1000
*3-хинуклидилбензилат
*МАК-30
(производное *Хинуклидина)
*К-изомер
*Тиохолинфосфонат
Фактор
активации тромбоцитов
|
вода
|
10-15
|
Изменение
вязкости (жесткости) мембран эритроцитов и тромбоцитов
Состава
липидов мембран эритроцитов
Изменение
индуцированной агрегации тромбоцитов
|
196
|
